SGLT-2i算作经典的口服降糖药物，被觉得是现时调治T2DM的强效降糖药之一，凭借其稀奇的降糖成果，以及裁汰血压、裁汰血尿酸、削弱体重等多重代谢获益，受到越来越多东说念主的关爱。

除此之外，SGLT-2i具备寂然于降糖效应之外的心肾保护秉性，进一步拓展了其愚弄范畴，现已成为慢性肾脏病、心力禁锢限度的一线调治用药。

SGLT2扼制剂的药理作用

#1

SGLT-2i药物特色一览

自然的SGLT2扼制物资是在1835年从苹果树皮等分离出的根皮苷化合物，因易被糖苷酶水解、对SGLT1/2弃取性差、不良响应大，未能成为降糖药物。

后续经由科研东说念主员辛勤，研发根皮苷繁衍物，也等于咱们当今用的SGLT-2i。现时，常见的SGLT-2i有卡格列净、达格列净、恩格列净、艾托格列净、恒格列净等。

临床盘问露出，SGLT-2i单药调治可使HbA 1c下落0.5%~1.2%；若在二甲双胍成果欠安基础上联络使用，可进一步使HbA 1c裁汰0.4%~0.8%。

SGLT-2i药物特色一览

药物称呼

降糖特色

心肾保护作用

特殊上风/风险

适用东说念主群保举

卡格列净

较强降糖（HbA1c↓0.8-1.2%）

有一宽解肾保护作用

减重成果最佳，但可能加多骨折风险

血糖收尾欠安+需减重（肾功能平淡）

达格列净

中等降糖（HbA1c↓0.5-1%）

最强肾保护（可调治慢性肾病）

独一获批用于非糖尿病肾病

糖尿病+肾病/心衰患者

恩格列净

中等降糖（HbA1c↓0.7-1%）

最强心血管保护（裁汰心梗/中风风险）

适合肥壮、高血压患者

糖尿病+心血管疾病/高危东说念主群

艾托格列净

中等降糖（HbA1c↓0.6-0.9%）

心肾保护凭据较少

反作用较少，适合长期用药

单纯血糖高+肾功能平淡者

恒格列净

中等降糖（HbA1c↓0.5-0.8%）

心肾保护盘问较少

国产药，价钱较低

经济型弃取，需长期控糖者

除此之外，SGLT-2 扼制剂还可施展降糖除外的多项代谢获益，可使患者平均减重 1.8~1.9kg，同期兼具和善的降压成果。

多项大型心血管预后教悔与肾脏极端盘问均有劲证据，SGLT2i具备明确且卓绝的心肾保护价值。安全性层面，单独使用SGLT2i开展调治，不会升高下血糖的发生风险。

#2

SGLT-2i药物秉性区别汇总

现存临床凭据充分标明，SGLT-2i在降糖、改善心力禁锢以及减少澌灭或差别并2型糖尿病的慢性肾脏病患者心肾极端事件方面，呈现出明显的药物类效应。

但不同SGLT-2i之间仍存在一定异质性。因此，在临床愚弄中需严格把捏单药调治与联络调治的安妥证。

SGLT-2i药物用法用量

制剂类型

药物称呼

达峰时候

半衰期

用法用量

日制剂

卡格列净

1^2h

10.6~13.1h

100~300mg，1次/d，餐前

达格列净

2h

12.9h

5~10mg，1次/d

恩格列净

1.5h

12.4h

10~25mg，1次/d

艾托格列净

1h

16.6h

5mg，1次/d

恒格列净

1.5~2h

9.1~14h

5~10mg，1次/d

SGLT-2i药物秉性区别汇总

形状

卡格列净

达格列净

恩格列净

艾托格列净

恒格列净

SGLT-2/SGLT-1弃取性

160-410

1200

2700

2200

1824

生物利费用

65%

78%

78%

100%

-

食品对药物代谢的影响

无影响

与高脂饮食同服，Cmax裁汰50%，Tmax延迟约1h，AG百家家乐App中国官方下载AUC不变

进食高脂肪和高热量AUC裁汰约16%，Cmax裁汰约37%

进食高脂肪和高热量Cmax裁汰29%，Tmax延迟1h，AUC不变

与高脂饮食同服，恒格列净Cmax裁汰36.4%，Tmax延迟0.5h

代谢

UGT1A9和UGT2B7(主要)、CYP3A4(7%)

UGT2B7(主要)、CYP(弱)

UGT2B7、UGT1A3、UGT1A8和UGT1A9

UGT1A9和UGT2B7(主要)、CYP(12%)

UGT2B4/7、UGT1A9、UGT1A3、UGT1A6(主要)，少量经CYP酶代谢

排泄

粪便(51.7%)、尿液(33%)

粪便(21%)、尿液(75%)

粪便(41.2%)、尿液(54.4%)

粪便(40.9%)、尿液(50.2%)

粪便(50%)、尿液(30.1%)

单药

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联络二甲双胍

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联络磺脲类

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联络二甲双胍和磺脲类

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联络胰岛素

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心力禁锢

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CKD

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-

2型糖尿病患者常存在多病共存、多重用药的特色，临床需很是关爱药物相互作用风险。

当SGLT-2i与口服降糖药、降压药或调脂药联络使用时，经常无需调遣SGLT-2i及联用药物的剂量。

在与特定药物联用时需肃穆：利福平可能裁汰卡格列净的疗效，若卡格列净与利福平、苯妥英、苯巴比妥或利托那韦等药物合用，可商酌合适加多卡格列净的剂量。

在食品相互作用方面，多量SGLT-2i不受进餐影响，空心或餐后服用均可；但卡格列净应在每天第一餐前服用。

在运转SGLT-2i调治前应评估肾功能，并在调治本事按时监测。悉数SGLT-2i均禁用于糖尿病伴有严重肾功能损害（eGFR

肝肾功能不全病东说念主SGLT-2i剂量调遣

类别

卡格列净

达格列净

恩格列净

艾托格列净

恒格列净

肝功能不全患者

轻度

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√

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√

中度

√

√

√

√

减量至 5mg/d

重度

不保举

√

不保举

不保举

减量至 5mg/d

-

肾功能不全患者

eGFR≥60 mL/(min·1.73m²)

√

√

√

√

√

45≤eGFR

100 mg/d

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√

√

√

30≤eGFR

不保举

T2DM: 不保举HF 和 CKD:10 mg/d

T2DM: 不保举HF:10 mg/d

不保举

√

eGFR

禁用

T2DM: 不保举HF 和 CKD:10 mg/d

禁用

禁用

禁用

ESRD/透析

禁用

禁用*

禁用

禁用

禁用

* eGFR

#3

SGLT-2i药物不良响应支吾

长期使用SGLT-2i可能诱发的不良响应包括酮症酸中毒、生殖系统感染及泌尿系统感染，其发生风险虽有升高，但通过弃取妥贴的处罚次序，这些风险总体可控。

用药本事应肃穆监测尿成例及血压变化。养成邃密的糊口风俗有助于显耀裁汰生殖说念与泌尿说念感染的发生率。关于胰岛功能较差的患者，在使用SGLT2i时应酌情补充胰岛素调治，并高度警惕糖尿病酮症酸中毒的发生。

SGLT-2i药物不良响应支吾

不良响应

常见情况

处理次序

泌尿生殖系统感染

SGLT-2i会加多泌尿生殖系统感染的发生风险

按时评估患者尿路感染的症状与体征，发现很是实时调治

利尿剂/RASI合用有关风险

与利尿剂、RASI合用时，可能激勉过度利尿、脱水、症状性低血压及肾前性肾功能禁锢

按时监测患者液体均衡与肾功能，必要时调遣利尿剂剂量

酮症酸中毒

存在诱发酮症酸中毒的潜在风险

糖尿病患者臆想打算手术前，提出暂停使用SGLT-2i

急性肾毁伤/肾功能毁伤

在经口摄入量减少或液体丢失的情况下，易发生急性肾毁伤或肾功能毁伤

出现上述情况时，商酌暂时停用SGLT-2i

低血糖

与胰岛素和/或磺酰脲类繁衍物等降糖药物合用时，可能激勉低血糖

合用时需调遣糖尿病调治计谋，驻扎低血糖风险

会阴坏死性筋膜炎（福涅尔坏疽）

冷落但挟制人命的细菌感染，男女患者均可发生

评估患者生殖器/会阴区是否存在难熬、压痛、红斑、肿胀，伴发烧或不适；怀疑本病时，立即停用SGLT-2i，运转广谱抗生素调治，必要时行外科清创术

列净类药物还是不是传统降糖药物的单一愚弄，而是成为同期兼顾腹黑、肾脏与代谢三大系统的轮廓性保护药物。临床各类降糖药物并无足够优劣之分，用药中枢在于精确适配病情AG百家乐APP中国官方下载，需联结患者个体轮廓现象制定互异化用药决策。